Suche
Mein Konto
Revolution inden for lægemiddelopdagelse: KIT udvikler banebrydende platform!
Forskere ved KIT i Karlsruhe udvikler innovative platforme til lægemiddelopdagelse, der gør processer mere effektive og mere ressourceeffektive.
Revolution inden for lægemiddelopdagelse: KIT udvikler banebrydende platform!
Forskere ved Karlsruhe Institute of Technology (KIT) har udviklet en innovativ lægemiddelopdagelsesplatform, der har potentialet til at øge hastigheden og effektiviteten af lægemiddeludviklingen betydeligt. Denne platform bruger ekstremt miniaturiserede nanodråber med et volumen på kun 200 nanoliter pr. dråbe. Dette gør det muligt at udføre op til 1.000 eksperimenter på en enkelt chip, hvilket væsentligt optimerer forskningsprocesser.
Den nye teknologi muliggør syntese, karakterisering og test af stoffer på samme chip. Målet er at gøre lægemiddelforskning mere tilgængelig og spare ressourcer. Nuværende procedurer er ofte dyre og tidskrævende, hvilket gør dem typisk forbeholdt store medicinalvirksomheder. Professor Pavel Levkin fra KIT's IBCS understreger, at det haster med nye lægemidler mod resistens, især inden for kræftbehandling.
Fremskridt inden for lægemiddeludvikling
Med denne platform blev der udviklet en direkte-til-biologi tilgang, der gør det muligt at udføre biologiske test uden yderligere forberedelse. I indledende eksperimenter blev forskellige potentielle MEK-hæmmere syntetiseret og testet. Inden for syv dage lykkedes det forskerne at producere 325 forbindelser, hvoraf 46 viste effektivitet sammenlignelig med den etablerede aktive ingrediens mirdametinib. Testene blev udført på tyktarmskræftcellelinjen HT-29, med de karakteriserende molekyler undersøgt ved hjælp af MALDI-MSI-metoden.
Den nye platform ses ikke kun som et skridt fremad for high-throughput lægemiddelopdagelse, den viser også lovende muligheder for hurtigere identifikation af effektive stoffer. Alle 325 produkter kunne analyseres i tre eksemplarer (975 prøver) direkte på chippen. Resultaterne blev offentliggjort i det videnskabelige tidsskriftAnvendt kemioffentliggjort (DOI: 10.1002/anie.202507586), hvilket understreger relevansen og den videnskabelige værdi af denne udvikling.
Brug af MEK-hæmmere ved andre sygdomme
Et eksempel på brugen af MEK-hæmmere er den aktive ingrediens PD98059. Denne reversible MEK-hæmmer bliver undersøgt som en potentiel behandling for neurokemiske ændringer i hjernen ved hjertesvigt. I en rottemodel, der simulerede humant hjertesvigt, blev central administration af PD98059 vist at hæmme phosphoryleringen af ERK1/2 i den paraventrikulære kerne af hypothalamus, hvilket fører til en reduktion i sympatisk excitation og dermed forhindrer klinisk forringelse.
Farmakokinetikken af PD98059 viser, at den kan påvises i forskellige kropsvæv, men har en kort eliminationshalveringstid i plasma på ca. 73 minutter. For at øge effektiviteten blev en formulering med langvarig frigivelse udviklet. Dette bruger PD98059-ladede PLGA-mikropartikler, som viser stabile plasmaniveauer op til to uger efter subkutan injektion. Denne nye terapeutiske intervention kunne derfor muliggøre betydelige fremskridt ikke kun i hjertesvigt, men også i andre sygdomme, hvor aktiveret MAPK-signalering spiller en rolle.
Sammenfattende kan det siges, at udviklingen på KIT og forskningen i MEK-hæmmere såsom PD98059 repræsenterer væsentlige skridt hen imod at gøre lægemiddelopdagelsen mere effektiv og effektiv. Den stigende viden om MAPK- og mTOR-signalvejenes rolle i forskellige kræftsygdomme kan føre til nye behandlingsmuligheder i fremtiden, især gennem kombinationsterapier, som det diskuteres i forbindelse med multikinase-målrettede forbindelser.