Revolución en el descubrimiento de fármacos: ¡KIT desarrolla una plataforma innovadora!

Revolución en el descubrimiento de fármacos: ¡KIT desarrolla una plataforma innovadora!

Investigadores del Instituto Tecnológico de Karlsruhe (KIT) han desarrollado una innovadora plataforma de descubrimiento de fármacos que tiene el potencial de aumentar significativamente la velocidad y la eficiencia del desarrollo de fármacos. Esta plataforma utiliza nanogotas extremadamente miniaturizadas con un volumen de sólo 200 nanolitros por gota. Esto permite realizar hasta 1.000 experimentos en un solo chip, optimizando significativamente los procesos de investigación.

La nueva tecnología permite la síntesis, caracterización y prueba de sustancias en un mismo chip. El objetivo es hacer que la investigación sobre medicamentos sea más accesible y conservar los recursos. Los procedimientos actuales suelen ser costosos y requieren mucho tiempo, por lo que normalmente son dominio exclusivo de las grandes empresas farmacéuticas. El profesor Pavel Levkin del IBCS del KIT destaca la urgencia de encontrar nuevos fármacos contra la resistencia, especialmente en la terapia del cáncer.

Avances en el desarrollo de fármacos.

Con esta plataforma se desarrolló un enfoque directo a la biología que permite realizar pruebas biológicas sin preparación adicional. En los experimentos iniciales, se sintetizaron y probaron varios inhibidores potenciales de MEK. En siete días, los investigadores lograron producir 325 compuestos, 46 de los cuales mostraron una eficacia comparable a la del ingrediente activo mirdametinib. Las pruebas se llevaron a cabo en la línea celular de cáncer de colon HT-29 y las moléculas caracterizantes se examinaron mediante el método MALDI-MSI.

La nueva plataforma no sólo se considera un paso adelante para el descubrimiento de fármacos de alto rendimiento, sino que también muestra posibilidades prometedoras para la identificación más rápida de sustancias eficaces. Los 325 productos se pudieron analizar por triplicado (975 muestras) directamente en el chip. Los resultados fueron publicados en la revista científica.Química aplicadapublicado (DOI: 10.1002/anie.202507586), lo que subraya la relevancia y el valor científico de este desarrollo.

Uso de inhibidores de MEK en otras enfermedades.

Un ejemplo del uso de inhibidores de MEK es el ingrediente activo PD98059. Este inhibidor reversible de MEK se está estudiando como posible tratamiento para los cambios neuroquímicos en el cerebro en la insuficiencia cardíaca. En un modelo de rata que simula la insuficiencia cardíaca humana, se demostró que la administración central de PD98059 inhibe la fosforilación de ERK1/2 en el núcleo paraventricular del hipotálamo, lo que lleva a una reducción de la excitación simpática y previene así el deterioro clínico.

La farmacocinética de PD98059 muestra que puede detectarse en diversos tejidos corporales, pero tiene una vida media de eliminación corta en plasma de aproximadamente 73 minutos. Para aumentar la eficacia, se desarrolló una formulación de liberación sostenida. Utiliza micropartículas de PLGA cargadas con PD98059, que muestran niveles plasmáticos estables hasta dos semanas después de la inyección subcutánea. Por lo tanto, esta nueva intervención terapéutica podría permitir avances significativos no solo en la insuficiencia cardíaca, sino también en otras enfermedades en las que la señalización MAPK activada desempeña un papel.

En resumen, se puede decir que los avances en KIT y la investigación sobre inhibidores de MEK como PD98059 representan pasos importantes para hacer que el descubrimiento de fármacos sea más eficiente y eficaz. El creciente conocimiento sobre el papel de las vías de señalización MAPK y mTOR en diversas enfermedades cancerosas podría conducir a nuevas opciones de tratamiento en el futuro, especialmente a través de terapias combinadas, como se analiza en el contexto de los compuestos dirigidos a multicinasas.