Suche
Mein Konto
Forradalom a gyógyszerkutatásban: a KIT úttörő platformot fejleszt!
A karlsruhei KIT kutatói olyan innovatív platformokat fejlesztenek ki a gyógyszerek felfedezésére, amelyek hatékonyabbá és erőforrás-hatékonyabbá teszik a folyamatokat.
Forradalom a gyógyszerkutatásban: a KIT úttörő platformot fejleszt!
A Karlsruhei Technológiai Intézet (KIT) kutatói innovatív gyógyszerkutatási platformot fejlesztettek ki, amely jelentős mértékben növelheti a gyógyszerfejlesztés sebességét és hatékonyságát. Ez a platform rendkívül miniatürizált nanocseppeket használ, amelyek térfogata mindössze 200 nanoliter cseppenként. Ez lehetővé teszi akár 1000 kísérlet elvégzését egyetlen chipen, jelentősen optimalizálva a kutatási folyamatokat.
Az új technológia lehetővé teszi anyagok szintézisét, jellemzését és tesztelését ugyanazon a chipen. A cél a gyógyszerkutatás hozzáférhetőbbé tétele és az erőforrások megtakarítása. A jelenlegi eljárások gyakran költségesek és időigényesek, így jellemzően a nagy gyógyszergyárak sajátja. Pavel Levkin, a KIT IBCS professzora hangsúlyozza a rezisztencia elleni új gyógyszerek sürgősségét, különösen a rákterápiában.
Előrelépések a gyógyszerfejlesztésben
Ezzel a platformmal egy közvetlen biológiai megközelítést fejlesztettek ki, amely lehetővé teszi a biológiai vizsgálatok elvégzését további előkészületek nélkül. A kezdeti kísérletekben különböző potenciális MEK-inhibitorokat szintetizáltak és teszteltek. Hét napon belül a kutatóknak 325 vegyületet sikerült előállítaniuk, amelyek közül 46 a mirdametinib hatóanyaghoz hasonló hatékonyságot mutatott. A teszteket a HT-29 vastagbélrák sejtvonalon végeztük, a jellemző molekulákat MALDI-MSI módszerrel vizsgáltuk.
Az új platform nemcsak a nagy áteresztőképességű gyógyszerkutatás terén tett előrelépésnek tekinthető, hanem ígéretes lehetőségeket is mutat a hatékony anyagok gyorsabb azonosítására. Mind a 325 termék három párhuzamosban (975 minta) elemezhető közvetlenül a chipen. Az eredményeket a tudományos folyóiratban tették közzéAlkalmazott kémiaközzétett (DOI: 10.1002/anie.202507586), amely kiemeli ennek a fejlesztésnek a relevanciáját és tudományos értékét.
MEK-gátlók alkalmazása más betegségekben
A MEK-inhibitorok alkalmazására példa a PD98059 hatóanyag. Ezt a reverzibilis MEK-inhibitort tanulmányozzák szívelégtelenségben az agy neurokémiai elváltozásainak lehetséges kezelésében. Egy emberi szívelégtelenséget szimuláló patkánymodellben kimutatták, hogy a PD98059 központi adagolása gátolja az ERK1/2 foszforilációját a hipotalamusz paraventrikuláris magjában, ami a szimpatikus gerjesztés csökkenéséhez vezetett, és így megakadályozza a klinikai állapot romlását.
A PD98059 farmakokinetikája azt mutatja, hogy a test különböző szöveteiben kimutatható, de a plazmában rövid eliminációs felezési ideje van, körülbelül 73 perc. A hatékonyság növelése érdekében késleltetett hatóanyag-leadású készítményt fejlesztettek ki. Ez PD98059-cel töltött PLGA mikrorészecskéket használ, amelyek stabil plazmaszintet mutatnak akár két héttel a szubkután injekció beadása után. Ez az új terápiás beavatkozás tehát jelentős előrelépést tesz lehetővé nemcsak a szívelégtelenségben, hanem más olyan betegségekben is, amelyekben az aktivált MAPK jelátvitel szerepet játszik.
Összefoglalva elmondható, hogy a KIT fejlesztései és a MEK-inhibitorokkal, például a PD98059-rel kapcsolatos kutatások jelentős lépést jelentenek a gyógyszerkutatás hatékonyabbá és eredményesebbé tétele felé. A MAPK és az mTOR jelátviteli utak szerepével kapcsolatos ismeretek különböző rákos megbetegedésekben új kezelési lehetőségeket eredményezhetnek a jövőben, különösen a kombinált terápiákon keresztül, amint azt a multikinázt célzó vegyületek kapcsán tárgyaljuk.