Revoluție în descoperirea medicamentelor: KIT dezvoltă o platformă inovatoare!

Revoluție în descoperirea medicamentelor: KIT dezvoltă o platformă inovatoare!

Cercetătorii de la Institutul de Tehnologie din Karlsruhe (KIT) au dezvoltat o platformă inovatoare de descoperire a medicamentelor, care are potențialul de a crește semnificativ viteza și eficiența dezvoltării medicamentelor. Această platformă folosește nanopicături extrem de miniaturizate, cu un volum de doar 200 de nanolitri pe picătură. Acest lucru permite efectuarea a până la 1.000 de experimente pe un singur cip, optimizând semnificativ procesele de cercetare.

Noua tehnologie permite sinteza, caracterizarea și testarea substanțelor pe același cip. Scopul este de a face cercetarea de droguri mai accesibilă și de a conserva resursele. Procedurile actuale sunt adesea costisitoare și consumatoare de timp, făcându-le de obicei rezervarea marilor companii farmaceutice. Profesorul Pavel Levkin de la KITs IBCS subliniază urgența unor noi medicamente împotriva rezistenței, în special în terapia cancerului.

Progrese în dezvoltarea medicamentelor

Cu această platformă, a fost dezvoltată o abordare directă la biologie care face posibilă efectuarea de teste biologice fără pregătire suplimentară. În experimentele inițiale, diverși inhibitori potențiali de MEK au fost sintetizați și testați. În termen de șapte zile, cercetătorii au reușit să producă 325 de compuși, dintre care 46 au arătat o eficacitate comparabilă cu ingredientul activ stabilit mirdametinib. Testele au fost efectuate pe linia celulară de cancer de colon HT-29, cu moleculele caracterizatoare examinate folosind metoda MALDI-MSI.

Noua platformă nu este văzută doar ca un pas înainte pentru descoperirea de medicamente de mare capacitate, ci arată și posibilități promițătoare pentru identificarea mai rapidă a substanțelor eficiente. Toate cele 325 de produse au putut fi analizate în trei exemplare (975 de mostre) direct pe cip. Rezultatele au fost publicate în revista științificăChimie aplicatăpublicat (DOI: 10.1002/anie.202507586), care subliniază relevanța și valoarea științifică a acestei dezvoltări.

Utilizarea inhibitorilor MEK în alte boli

Un exemplu de utilizare a inhibitorilor MEK este ingredientul activ PD98059. Acest inhibitor reversibil de MEK este studiat ca un tratament potențial pentru modificările neurochimice ale creierului în insuficiența cardiacă. Într-un model de șobolan care simulează insuficiența cardiacă umană, sa demonstrat că administrarea centrală a PD98059 inhibă fosforilarea ERK1/2 în nucleul paraventricular al hipotalamusului, conducând la o reducere a excitației simpatice și astfel prevenind deteriorarea clinică.

Farmacocinetica PD98059 arată că poate fi detectat în diferite țesuturi ale corpului, dar are un timp de înjumătățire plasmatică de eliminare scurt de aproximativ 73 de minute. Pentru a crește eficacitatea, a fost dezvoltată o formulă cu eliberare susținută. Aceasta utilizează microparticule PLGA încărcate cu PD98059, care arată niveluri plasmatice stabile până la două săptămâni după injectarea subcutanată. Prin urmare, această nouă intervenție terapeutică ar putea permite progrese semnificative nu numai în insuficiența cardiacă, ci și în alte boli în care semnalizarea MAPK activată joacă un rol.

Pe scurt, se poate spune că evoluțiile de la KIT și cercetările privind inhibitorii MEK, cum ar fi PD98059, reprezintă pași importanți pentru a face descoperirea medicamentelor mai eficientă și mai eficientă. Cunoștințele tot mai mari despre rolul căilor de semnalizare MAPK și mTOR în diferite boli canceroase ar putea duce la noi opțiuni de tratament în viitor, în special prin terapii combinate, așa cum se discută în contextul compușilor care vizează multikinaze.