Suche
Mein Konto
Revolúcia v objavovaní liekov: KIT vyvíja prelomovú platformu!
Výskumníci z KIT v Karlsruhe vyvíjajú inovatívne platformy na objavovanie liekov, vďaka ktorým sú procesy efektívnejšie a efektívnejšie z hľadiska zdrojov.
Revolúcia v objavovaní liekov: KIT vyvíja prelomovú platformu!
Výskumníci z Karlsruhe Institute of Technology (KIT) vyvinuli inovatívnu platformu na objavovanie liekov, ktorá má potenciál výrazne zvýšiť rýchlosť a efektivitu vývoja liekov. Táto platforma využíva extrémne miniaturizované nanokvapôčky s objemom iba 200 nanolitrov na kvapku. To umožňuje vykonať až 1000 experimentov na jednom čipe, čím sa výrazne optimalizujú výskumné procesy.
Nová technológia umožňuje syntézu, charakterizáciu a testovanie látok na tom istom čipe. Cieľom je sprístupniť výskum liekov a šetriť zdroje. Súčasné postupy sú často nákladné a časovo náročné, a preto sú zvyčajne doménou veľkých farmaceutických spoločností. Profesor Pavel Levkin z IBCS KIT zdôrazňuje naliehavosť nových liekov proti rezistencii, najmä v terapii rakoviny.
Pokroky vo vývoji liekov
S touto platformou bol vyvinutý priamy prístup k biológii, ktorý umožňuje vykonávať biologické testy bez ďalšej prípravy. V počiatočných experimentoch boli syntetizované a testované rôzne potenciálne inhibítory MEK. Počas siedmich dní sa vedcom podarilo vyrobiť 325 zlúčenín, z ktorých 46 vykazovalo porovnateľnú účinnosť so zavedenou účinnou látkou mirdametinib. Testy sa uskutočnili na bunkovej línii rakoviny hrubého čreva HT-29, pričom sa charakterizujúce molekuly skúmali pomocou metódy MALDI-MSI.
Nová platforma nie je vnímaná len ako krok vpred pre vysokovýkonné objavovanie liekov, ale ukazuje aj sľubné možnosti pre rýchlejšiu identifikáciu účinných látok. Všetkých 325 produktov bolo možné analyzovať trojmo (975 vzoriek) priamo na čipe. Výsledky boli publikované vo vedeckom časopiseAplikovaná chémiapublikované (DOI: 10.1002/anie.202507586), čo podčiarkuje relevantnosť a vedeckú hodnotu tohto vývoja.
Použitie inhibítorov MEK pri iných ochoreniach
Príkladom použitia inhibítorov MEK je účinná látka PD98059. Tento reverzibilný inhibítor MEK sa skúma ako potenciálna liečba neurochemických zmien v mozgu pri srdcovom zlyhaní. V modeli potkanov simulujúcom zlyhanie ľudského srdca sa ukázalo, že centrálne podávanie PD98059 inhibuje fosforyláciu ERK1/2 v paraventrikulárnom jadre hypotalamu, čo vedie k zníženiu excitácie sympatiku, a teda k prevencii klinického zhoršenia.
Farmakokinetika PD98059 ukazuje, že ho možno detegovať v rôznych telesných tkanivách, ale má krátky polčas eliminácie v plazme, približne 73 minút. Na zvýšenie účinnosti bola vyvinutá formulácia s predĺženým uvoľňovaním. Používa mikročastice PLGA s obsahom PD98059, ktoré vykazujú stabilné plazmatické hladiny až dva týždne po subkutánnej injekcii. Táto nová terapeutická intervencia by preto mohla umožniť významný pokrok nielen pri srdcovom zlyhaní, ale aj pri iných ochoreniach, pri ktorých hrá úlohu aktivovaná MAPK signalizácia.
V súhrne možno povedať, že vývoj v KIT a výskum inhibítorov MEK, ako je PD98059, predstavujú významné kroky k zefektívneniu a zefektívneniu objavovania liekov. Zvyšujúce sa poznatky o úlohe signálnych dráh MAPK a mTOR pri rôznych rakovinových ochoreniach by mohli v budúcnosti viesť k novým možnostiam liečby, najmä prostredníctvom kombinovaných terapií, ako sa diskutuje v súvislosti so zlúčeninami zameranými na multikinázu.